ミトキサントロン 概要

概要
ミロキサントロン(Mitoxantrone)は、anthracycline系抗癌剤として開発され、日本では白血病や悪性リンパ腫、乳癌などの疾患で保険認可されています。
一方で、神経疾患領域では特に多発性硬化症に対する効果が知られているため、IFNβやglatiramer acetateなどの効果がない例に使用されます。

作用機序
ミトキサントロンはG2/M期とS期間で細胞内のDNA鎖と架橋形成すると書くと難しいですが、つまり核酸合成を抑制します。その他、topoisomeraseII阻害やDNA二重鎖破壊作用もあるようです。

薬物動態
ミトキサントロンは半減期がとても長いという特徴があります。
具体的には12-15mg/m2で投与された場合、最大血中濃度は300-940ng/mlと高値で、80日後の血中濃度は20pg/mlで、この時点でも免疫細胞への障害作用は持続します。また、肝臓、甲状腺、心筋に蓄積しやすいようです。
代謝は肝臓です

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