抗血小板薬 治療

はじめに
現在使用可能な抗血小板薬は、作用機序で分類した場合は4種類で、内服薬では3種類です。脳梗塞に関しては、アスピリン、プレタール、プラビックスの二次予防効果が非心原性脳梗塞に対して確立されています。しかしながら、プラビックスと同様の作用機序であるエフィエントは脳梗塞の二次予防効果が未だ報告されていません。

アスピリン:COX阻害薬ですが、COX-1阻害作用はCOX-2阻害の約170倍です。投与後20分以内に血漿中に検出されて、30-40分でピークとなり、1時間以内に血小板機能を阻害します。
アスピリン自体の半減期は約20分ですが、血小板は核を持たないので新しい酵素を生成できないため、アスピリン投与によるCOXの不可逆的な阻害効果は、血小板の寿命が尽きる10日間継続します。

各抗血小板薬の使用量

  投与量 作用点
アスピリン 81-200mg COX-I 阻害
ブレタール 200mg PDE3活性阻害
プラビックス 75mg アデニレートシクラーゼ活性増強
エフィエント 3.75mg
パナルジン 200mg
カタクロット 80mg2回 TXA2合成酵素阻害
キサンボン

各抗血小板薬の作用機序
antiplatelet
プラビックス(Clopidogrel)とエフィエント(Prasugrel)の違い[ref]
プラスグレル、クロピドグレル共にプロドラッグですので未変化体での活性はなく活性代謝物が作用を示します。プロドラッグから活性代謝物に至る代謝経路に関して、プラビックスは2回のCYP450酸化、エフィエントは1回のCYP450酸化が必要なようです。したがって、日本人でしばしば見られるCYP2C19活性の低下による抗血小板作用の低下は、エフィエントのほうがより少ないと考えられています。

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