ドパミンアゴニスト 総論 (パーキンソン病)

現在、代表的なドパミンアゴニストは以下のものがあります。
麦角系

    ブロモクリプチン(パーロデル)
    ペルゴリド(ペルマックス)
    カベルゴリン(カバサール)

非麦角系

    タリペキソール(ドミン)
    ロピニロール(レキップ)
    プラミペキソール(ビ・シフロール、ミラペックスLA錠)

ドパミンアゴニストの特徴

    単剤では薬理効果弱い
    レボドパ製剤との同時使用で薬理効果増強
    レボドパ製剤より作用時間長い
    ジスキネジアの出現頻度低い
    副作用:精神症状、低血圧、首下がり、腰曲がり
    麦角系では消化管系の副作用、心臓弁膜症、間質性肺炎が希に出現する
    非麦角系では日中過眠と突発性睡眠

ペルゴリド(ペルマックス)、カベルゴリン(カバサール)、プラミペキソール(ビ・シフロール、ミラペックスLA錠)からロピニロール(レキップ)への切り替え療法の換算用量比率

    ペルマックス:レキップ = 1:8-15
    カバサール:レキップ = 1:3.3
    ビ・シフロール:レキップ = 1:4.3

麦角系アゴニストと弁膜症
心臓弁逆流リスクは、ペルゴリドでは7.1倍、カベルゴリンでは4.9倍に上昇し、特に一日投与量が3mgを超えた場合、あるいは投与期間が6ヶ月を超えた場合にリスクが上昇した。と、報告されています。
メカニズムとしては、麦角系アゴニストがセロトニン(5HT)2B受容体に親和性を持ち、心臓弁に発現する同受容体を刺激することにより線維芽細胞のMitogenesisを促進し、弁の線維化が起きるとされています。

ドパミンアゴニストと胸膜/肺線維症(pleuroplumonary fibrosis: PPF)
1977年 Rinneの報告以来、シンメトレル及び麦角系アゴニストにより、PPF、心外膜線維症、後腹膜線維症が、心弁膜症よりもかなり以前から知られています。息切れ、倦怠感、呼吸器症状などが出現したら、胸部CTやDLSTを行う必要があります。

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