ドパミンアゴニスト 総論 (パーキンソン病)

現在、代表的なドパミンアゴニストは以下のものがあります。このページも参照下さい(パーキンソン病治療薬一覧 ページ1ページ2)。

基本的にはパーキンソン病初期で単剤使用、あるいは、l-dopaで治療を開始後のwearing off出現時などに追加投与します。眠気や腰曲がりなどの副作用に注意が必要です。また、外用薬は皮膚症状の対処が必要です。

麦角系は、弁膜症/間質性肺炎の副作用あり使用することがなくなり情報を削除しました。

非麦角系

  1. ロチゴチン(ニュープロパッチ外用薬)
  2. ロピニロール(レキップ/レキップCR、ハルロピテープ外用薬)
  3. プラミペキソール(ビ・シフロール、ミラペックスLA錠)

ドパミンアゴニスト切り替えの換算用量比率

詳しくは、パーキンソン病治療ガイドライン2018の24ページに記載があります。おおよそ、ロチゴチン(ニュープロ):ロピニロール(レキップ):プラミペキソール(ミラペックス)=9:4:1 mg/日の用量比になります。

ドパミンアゴニストの特徴

  • 単剤では薬理効果弱い
  • レボドパ製剤との同時使用で薬理効果増強
  • レボドパ製剤より作用時間長い(CDS [Continuous dopaminergic stimulation] が可能)
  • ジスキネジアの出現頻度低い
  • 副作用:精神症状、低血圧、首下がり、腰曲がり
  • 麦角系では消化管系の副作用、心臓弁膜症、間質性肺炎が希に出現する
  • 非麦角系では日中過眠と突発性睡眠

麦角系アゴニストと弁膜症
心臓弁逆流リスクは、ペルゴリドでは7.1倍、カベルゴリンでは4.9倍に上昇し、特に一日投与量が3mgを超えた場合、あるいは投与期間が6ヶ月を超えた場合にリスクが上昇した。と、報告されています。
メカニズムとしては、麦角系アゴニストがセロトニン(5HT)2B受容体に親和性を持ち、心臓弁に発現する同受容体を刺激することにより線維芽細胞のMitogenesisを促進し、弁の線維化が起きるとされています。

ドパミンアゴニストと胸膜/肺線維症(pleuroplumonary fibrosis: PPF)
1977年 Rinneの報告以来、シンメトレル及び麦角系アゴニストにより、PPF、心外膜線維症、後腹膜線維症が、心弁膜症よりもかなり以前から知られています。息切れ、倦怠感、呼吸器症状などが出現したら、胸部CTやDLSTを行う必要があります。

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