シクロスポリンは真菌の培養液中より得られた環状ポリペプチドで、世界で初めて応用されたカルシニューリンインヒビターです。
この薬剤は免疫抑制効果を期待できる血中濃度と、腎障害などの副作用が出現する可能性のある中毒域との差が狭いことから、トラフ値の測定が不可欠です。
FK-506（タクロニムス）も同様にカルシニューリン阻害作用により免疫抑制を来します
ネオーラル、サンディミュン （シクロスポリン） 通常1日量5mg/kgを1日2回に分けて経口投与（効果が見られた場合は徐々に減量して、維持量は3mg/kg）
トラフ値：200ng/mLを超えないように調節する
5 mg/kg/day を2 回に分けての服用するのが標準ですが、腎障害と高血圧に注意が必要で、血中濃度（トラフ値）を100-200 ng/ml に調整します。
血清クレアチニンや血圧が上昇すれば減量する。トラフ値が100 ng/ml 以下になれば3-4 週ごとに1 mg/kg/日増加させる。
サンディミュン吸収不良状態の症例では、ネオーラルへ切り替えた場合CyAのAUCやCmaxが上昇し、より一層の効果が期待できる
併用禁忌薬 生ワクチン（インフルエンザワクチンは不活化ワクチンなので投与可能ですが、効果は弱くなります）、タクロニムス、HMH-CoA還元酵素阻害薬（リバロ、クレストール）、エンドセリン受容体拮抗薬（トラクリア）
タクロニムス（プログラフ） 3mg を1 日1 回夕食後に経口投与する。
副作用の発現を抑えるため、血中濃度（トラフ値：およそ投与12時間後に採血）を5-10 ng/mlに調節します。
副作用
血糖上昇（膵臓β細胞破壊作用）、腎障害、筋痙攣、低マグネシウム血症
併用禁忌薬 生ワクチン（インフルエンザワクチンは不活化ワクチンなので投与可能ですが、効果は弱くなります）、シクロスポリン、HMH-CoA還元酵素阻害薬（リバロ、クレストール）
